Hoạt động chính của insulin, bao gồm insulin glargine, là điều hòa chuyển hóa glucose. Insulin và các chất tương tự của nó làm giảm nồng độ glucose trong máu bằng cách kích thích sự hấp thu glucose ở ngoại vi, đặc biệt là ở cơ xương và chất béo, và bằng cách ức chế sản xuất glucose ở gan. Insulin ức chế phân giải lipid trong tế bào mỡ, ức chế phân giải protein và tăng cường tổng hợp protein.
Sau khi tiêm dưới da, insulin glargine hình thành các vi kết tủa và thuốc được giải phóng từ từ. Sự hấp thu insulin glargine chậm hơn và kéo dài hơn so với insulin isophane ở người.
Insulin glargine được tiêm một lần mỗi ngày sẽ đạt được mức ổn định trong 2-4 ngày sau liều đầu tiên.